Un recente traballo liderado por Eddy Sotelo, investigador do CIQUS, situouse entre os 20 artigos máis lidos do mes na recoñecida revista ACS Medicinal Chemistry Letters.
No devandito artigo descríbese o descubrimento e optimización dunha nova familia de antagonistas dos receptores A2B adenosina que combina simplicidade estrutural e excelentes niveis de potencia e selectividade. Partindo dun cabeza de serie da Quimioteca ComBioMed obtivéronse varios Leads empregando unha plataforma de optimización multicompoñente que acelera as etapas de descubrimento de candidatos a fármacos.
Os ligandos identificados constitúen estruturas valiosas no desenvolvemento de novas aproximacións terapéuticas para o tratamento de enfermidades como a asma, a enfermidade pulmonar obstrutiva crónica, a diabete ou a retinopatía diabética. O grupo do Prof. Sotelo liderou este traballo no que colaboran os grupos da prof.a María Isabel Loza (CIMUS-USC) e do Dr. Hugo G. Teran (Uppsala University).
A revista ACS Medicinal Chemistry Letters publica comunicacións breves de resultados relevantes, experimentais ou teóricos, no ámbito da química médica.
Figura 1. Modo de unión proposto para os estereoisómeros S (arriba) o R (inferior) do composto 21A en el A2B AdoR.